FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos simpaticomiméticos y fármacos simpaticolíticos

Simpaticomiméticos de acción directa. Estimulantes ß -adrenérgicos

La isoprenalina o isoproterenol, por estimular receptores ß1, aumenta las propiedades cardiacas (incremen ta la frecuencia, la velocidad de conducción, la fuerza de contracción, etc.) y por estimular a los receptores ß2 tiene acción broncodilatadora. Resulta útil en las arritmias bradicardizantes y los bloqueos auriculoven triculares. También está indicada como coadyuvante en el tratamiento del shock y para contrarrestar bron coespasmo durante la anestesia. Se administra por vía parenteral, generalmente intravenosa a dosis de 20 a 200 μg (diluir 0,2 mg en 10 ml de suero fisiológico) en bolo lento (1 ml/min), en arritmias o a dosis de 10 a 20 μg en broncoespasmo durante anestesia. Los principales efectos adversos son nerviosismo, inquietud, insomnio, palpitaciones e incluso arritmias. Se debe evitar su administración con antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o simpaticomiméticos y se ha de manejar con precaución con anestésicos halogenados o ciclopropano por el riesgo de arritmias. La dobutamina clásicamente se considera estimulante ß1, aunque tiene acciones más complejas y también actúa sobre los α . A diferencia del isoproterenol, la dobutamina ejerce un mayor efecto inotrópico que cronotrópico en el corazón. Aumenta el gasto cardiaco, pero disminuye las resistencias periféricas, con lo cual no modifica la presión arterial. Se utiliza en shock cardiogénico y shock séptico sin hipotensión. Se ad ministra por vía endovenosa diluida (500 mg en 500 ml de suero glucosado al 5%) en perfusión continua, a dosis de 5-20 µg/kg/min. La disolución puede adquirir un ligero tono rosado que no conlleva pérdida de potencia y no contraindica su administración. La isoprenalina como broncodilatadora produjo arritmias importantes, de ahí que se investigara y se sinteti zaran estimulantes ß2 más selectivos, de tal modo que los agonistas selectivos del receptor ß2-adrenérgico modernos son broncodilatadores potentes y tienen muy pocas propiedades estimulantes ß1. Dobutamina Los estimulantes ß2 se utilizan como broncodilatadores en tratamientos de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) por vía inhalatoria, aunque también por vía oral (sobre todo en niños y en per sonas que no pueden utilizar inhaladores) y parenteral. Hay que tener en cuenta que tratan los síntomas (broncoespasmo), pero no la patología subyacente, por lo que, aunque se pueden administrar solos, gene ralmente se administran junto con otros fármacos como los glucocorticoides. Se clasifican atendiendo a la acción del efecto broncodilatador en: • SABA ( Short-Acting Beta-Agonist ): de acción corta, inducción inhalatoria 15 minutos y duración 4-6 horas: terbutalina y salbutamol. • LABA ( Long-Acting Beta-Agonist ): de acción larga, inducción inhalatoria 15-20 minutos y duración hasta 12 horas: salmeterol y formoterol. • ULTRA LABA ( Ultra-Long-Acting Beta-Agonist ): inducción inhalatoria cinco minutos y duración hasta 24 horas: indacaterol y olodaterol. La estimulación de los receptores ß2 a nivel uterino puede ser utilizada para suprimir las contracciones ute rinas tempranas en amenaza de parto prematuro (tocólisis). Como tocolítico se utiliza mucho la ritodrina por vía parenteral (intramuscular -IM- o intravenosa -IV-). También se usa en el tratamiento de la asfixia fetal Estimulantes ß 2

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