FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos simpaticomiméticos y fármacos simpaticolíticos

por hipermotilidad uterina. Se administra por vía IV a dosis de 150-350 µg/min o IM, inyectando 10 mg que puede repetirse tras una hora y luego seguir con 10-20 mg IM/2-6 h durante un máximo de 48 horas.

Los efectos adversos más frecuentes son temblor ligero y taquicardia.

Mirabegrón, por estimular los receptores ß3, es un relajante de la musculatura lisa de la vejiga que produce una disminución del número de micciones y una disminución de los episodios de incontinencia en el síndro me de vejiga hiperactiva, en la que se administra por vía oral.

Simpaticomiméticos de acción indirecta

Un aumento de la concentración de noradrenalina en el espacio sináptico puede conseguirse mediante:

• Estimulación de la liberación sináptica de noradrenalina. • Inhibición de la recaptación de noradrenalina en la terminación nerviosa. • Inhibición de la degradación por las enzimas monoaminooxidasa o catecol-orto-metil-transferasa. Dentro de este grupo se encuentran las anfetaminas. A diferencia de las catecolaminas, las anfetaminas son activas por vía oral, atraviesan la barrera hematoencefálica y su efecto es más prolongado. Prácticamente no sufren biotransformación, eliminándose en forma activa por la orina. Las anfetaminas no actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos, sino que favorecen la libera ción de noradrenalina de la terminación nerviosa e impiden la recaptación del neurotransmisor. Esta acción sería la responsable del efecto anorexígeno, de alerta y estimulante motor de estos fármacos sobre el SNC. También aumentan la concentración a nivel del receptor de otros neurotransmisores como la dopamina (relacionada con la hiperactividad locomotora y la conducta estereotipada) y la serotonina (en relación con la aparición de trastornos de la percepción y conducta psicótica). Junto con estos efectos, las anfetaminas, a dosis elevadas, producen una inhibición de MAO, con acumulación de 6-hidroxidopamina, sustancia con demostrado efecto neurotóxico. Son fármacos que poseen todos los efectos estimulantes adrenérgicos a nivel periférico. En este grupo se incluyen la dexanfetamina , la lisdexanfetamina y psicoestimulantes, de perfil similar a la anfetamina, como el metilfenidato y el modafinilo . Estos fármacos se utilizan, sobre todo, en el tratamiento de la narcolepsia (somnolencia extrema durante el día y ataques repentinos de sueño) y, algunos como la dexanfetamina, la lisdexanfetamina y el metilfenidato, en niños con trastorno por déficit de atención con o sin hiperactividad. Se administran por vía oral y los efectos adversos más frecuentes son insomnio, nerviosismo, cefaleas, palpitaciones arritmias y anorexia. El uso prolongado origina dependencia psicológica y tolerancia. El cuadro clínico producido por la intoxi cación anfetamínica presenta gran variedad de síntomas derivados de la hiperactividad simpática de origen central y periférico, con afectación, fundamentalmente, cardiovascular (palpitaciones, aumento de la pre sión arterial, fibrilación auricular o ventricular, infarto, etc.) y neurológica (alerta, excitación, euforia, irrita bilidad, temblor, ansiedad, depresión, psicosis, etc.). El interés de este grupo de fármacos radica en su utilización como drogas de abuso (drogas de diseño), lo que origina un cuadro de hiperestimulación simpática de origen periférica y central, con afectación fundamentalmente cardiovascular (palpitaciones, aumento de la presión arterial) y neurológica (insom nio, estado de alerta, excitación, euforia, cefalea, bruxismo, hiperreflexia, irritabilidad, aumento de la actividad motora, temblor fino, midriasis, ansiedad, crisis de pánico). Los cuadros de intoxicación crónica

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