FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos simpaticomiméticos y fármacos simpaticolíticos

Bloqueantes ß -adrenérgicos

Los bloqueantes ß-adrenérgicos son antagonistas de la adrenalina y noradrenalina por los receptores ß-adrenérgicos. En 1965 se introdujo el propanolol, primer ß-bloqueante utilizado en terapéutica, aun que posteriormente se han ido introduciendo otros fármacos hasta llegar actualmente a los llamados blo queantes ß-adrenérgicos de tercera generación, como el celiprolol con actividad ß-bloqueante y agonista ß2 (Cuadro 8). Según su afinidad por el receptor, los ß-bloqueantes pueden clasificarse en antagonistas ß1 selectivos y antagonistas ß no selectivos. El factor de selectividad ß1:ß2 es, aproximadamente, de 30:60 para la mayoría de los antagonistas ß1 selectivos. Estos bloqueantes cardioselectivos producen menos efectos derivados del bloqueo ß2 (broncoespasmo, hipoglucemia); de ahí que se prefieran en los pacientes cardiópatas, con asma o diabetes.

Cuadro 8. Bloqueantes ß -adrenérgicos

Fármacos

Afinidad por receptores 1

APP 2

Atenolol

ß1

-----

Bisoprolol

ß1

-----

Carvedilol

ß1 ß2 a 1

-----

Celiprolol

ß1

++

Esmolol

ß1

-----

Labetalo

ß1 ß2 a 1

-----

Metoprolol

ß1

-----

Nebivolol

ß1

-----

Propanolol

ß1 ß2

-----

Sotalol

ß1 ß2

-----

1 Los cardiosolectivos son afines a ß1 2 APP: actividad agonista parcial

Estos fármacos presentan similares características, indicaciones clínicas y perfil de efectos adversos. No obstante, sus diferentes propiedades farmacológicas matizan su mayor o menor utilidad en las diferentes situaciones. Las principales aplicaciones farmacológicas de los ß-bloqueantes se derivan del bloqueo de estos receptores en el ámbito cardiaco (receptores ß1), disminuyendo la fuerza de contracción del corazón (inotropismo negativo), el volumen sistólico, la frecuencia cardiaca (cronotropismo negativo), la velocidad de conducción (dromotropismo negativo), el gasto cardiaco y el consumo de oxígeno del corazón (efecto antianginoso). Además, tienen un efecto hipotensor debido probablemente a varias causas: disminución del gasto cardia co, acción simpaticolítica y disminución de la secreción de renina. El carvedilol y el labetalol tienen además una acción ß-bloqueante y disminuyen las resistencias periféricas. Otra de las características que condiciona la elección de un ß-bloqueante es su actividad agonista parcial (ß-agonista, actividad simpaticomimética intrínseca -ASI-). Los fármacos con ASI son preferibles cuando el paciente presenta bradicardia, asma o enfermedades pulmonares crónicas o con vasculopatías periféricas.

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