FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos parasimpaticomiméticos y fármacos parasimpaticolíticos

en vesículas desde donde será liberada, en respuesta al estímulo nervioso, por un proceso de exocitosis dependiente del ion Ca 2+ . Una vez liberada estimula los receptores colinérgicos. La acetilcolina desapa rece del espacio sináptico por acción de la acetilcolinesterasa que la transforma en acetato y colina. Esta colina se recapta por la neurona presináptica para sintetizar nuevas moléculas de acetilcolina dentro de esta (Imagen 1). La acetilcolina actúa sobre dos tipos de receptores: muscarínicos (llamados así porque se estimulan se lectivamente por la muscarina, tóxico de la seta Amanita muscaria ), localizados en los órganos efecto res (Cuadro 1), y nicotínicos (se estimulan por la nicotina), localizados en los ganglios, del simpático y parasimpático, y en la placa motora. En el Cuadro 2 se señalan los principales efectos derivados de la estimulación de estos receptores.

Cuadro 1. Receptores muscarínicos, localización y acciones derivadas de su estimulación

Receptor

Localización

Acciones

Neuronas del sistema nervioso central, neuronas periféricas y células parietales gástricas. Transducción mediante proteínas G y aumento de IP3 y diacilglicerol (DAG) Miocardio y neuronas periféricas. Transducción mediante proteínas G y disminución de AMPc Glándulas exocrinas, endotelio vascular y músculo liso. Transducción mediante proteínas G y aumento de IP3 y DAG Oculares: transducción mediante proteínas G y disminución de AMPc

• Excitación central • Secreción gástrica de ácido

M 1

Disminución de la fuerza de contracción y de la frecuencia cardiaca

M 2

• Aumento de secreciones glandulares • Vasodilatación • Contracción del músculo liso • Contracción de la pupila • Acomodación para la visión cercana

M 3

M 4

Glándulas salivares y músculo ciliar. Transducción mediante proteínas G

M 5

Aumento de secreciones

Cuadro 2. Efectos derivados de la estimulación de los receptores colinérgicos

Muscarínicos

Nicotínicos

• Vasodilatación • Bradicardia • Aumento del flujo sanguíneo • Broncoconstricción • Miosis • Aumento del tono, del peristaltismo y de las secreciones gastrointestinales

• Fasciculaciones musculares • Liberación de ADH • Sudoración • Vasodilatación coronaria • Midriasis

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