FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos parasimpaticomiméticos y fármacos parasimpaticolíticos

Clasificación

Según su mecanismo de acción, se clasifican los fármacos colinérgicos en dos tipos (Cuadro 3):

• De acción directa (son agonistas de los receptores colinérgicos, es decir, estimulan a dichos receptores). • De acción indirecta o anticolinesterásicos, que impiden la degradación de la acetilcolina por la enzima colinesterasa, bien de forma irreversible (insecticidas organofosforados) o reversible, aumentando los niveles de acetilcolina en los lugares donde actúa como neurotransmisor. En terapéutica se utilizan los reversibles. Algunos de estos fármacos presentan cierto grado de selectividad, actuando preferentemente sobre los receptores muscarínicos (pilocarpina), mientras que otros actúan sobre ambos tipos de receptores (acetilco lina, carbacol, piridostigmina y los insecticidas organofosforados).

Cuadro 3. Fármacos colinérgicos

Directos

Indirectos (anticolinesterásicos)

Reversibles • Donepezilo • Edrofonio

Irreversibles (organofosforados)

• Acetilcolina • Pilocarpina

• Ecotiofato • Paratión • Malatión • Sarín • Tabún

• Fisostigmina • Galantamina • Neostigmina • Piridostigmina • Rivastigmina

Las acciones terapéuticas de estos fármacos derivan de los efectos de la estimulación de los receptores co linérgicos (Cuadro 2): bradicardia, hipotensión arterial, vasodilatación coronaria y periférica, aumento de la motilidad gastrointestinal, incremento de secreciones, etc., los que atraviesan la barrera hematoencefálica (pilocarpina, fisostigmina, rivastigmina, donepezilo, tacrina y galantamina) aumentan la actividad colinérgi ca a nivel central. La acetilcolina, si bien es esencial para el funcionamiento de la mayoría de los órganos, no tiene aplicaciones terapéuticas al ser inactiva por vía oral, rápidamente inactivada en los tejidos y de acción muy breve cuando se administra por vía parenteral. Se administra en solución para instilación por vía intraocular para producir una miosis rápida y completa después de la extracción del cristalino en la cirugía de cataratas, así como en la queratoplastia penetrante, iridectomía y otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiera una rápida y completa miosis. También se han utilizado otras sustancias sintéticas, activas por vía oral; algunas de ellas ya no se emplean, con efectos similares a la acetilcolina, pero de mayor duración de acción como la pilocarpina, que está indi cada en el tratamiento de la xerostomía y la hipofunción de las glándulas salivales. La pilocarpina también se administra en el tratamiento del glaucoma por vía oftálmica. Los anticolinesterásicos de tipo reversible no solo aumentan los niveles de acetilcolina en los lugares donde se utilizan como neurotransmisor, sino que también estimulan los receptores nicotínicos de la placa motriz, de ahí que se utilicen tanto en el diagnóstico (edrofonio, neostigmina) como en el tratamiento (piridostig mina, neostigmina) de la miastenia grave, enfermedad de tipo autoinmune, en la que el organismo elabora

148