FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la anestesia

Para la realización de esta anestesia se utilizan los anestésicos locales.

Anestésicos locales

Los anestésicos locales o AL (Imagen 3) tienen un ori gen natural. Se comenzaron a usar cuando se compro bó que el consumo de hojas de coca producía desensi bilización de la lengua y la boca. Los utilizados en la actualidad son compuestos quími cos derivados del principio activo presente en dichas hojas: la cocaína. De hecho, esta se empleó como anestésico local en oftalmología y odontología hasta que ya a finales del siglo XIX se inició la síntesis de sus derivados. Los AL son fármacos que al aplicarse en concentra ción suficiente, en su lugar de acción, impiden la con ducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

© H. Usanos

Imagen 3. Anestésico local: lidocaína

Asimismo, los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Son fármacos que se administran tanto en forma de bolo único como en infusión continua.

Los AL se definen por:

• Potencia anestésica: determinada principalmente por su afinidad a membranas lipídicas. El más potente es la bupivacaína. • Duración de acción: está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas del AL. La duración de la bupivacaina es la más larga (4-8 horas). • Latencia: el inicio de acción de AL está condicionado por el pKa de cada fármaco, que es el porcentaje de anestésico local presente en forma básica, no ionizada. La mepivacaína es la más rápida (5-10 minutos), seguida de la lidocaína. Existe una preferencia de bloqueo por los anestésicos locales. Así, son más sensibles las fibras cortas que las largas, las fibras sensoriales del dolor que las motoras y las fibras amielínicas que las mielínicas. La duración del efecto estará relacionada con el tiempo que el anestésico local esté en contacto con el nervio. Para au mentar dicha duración se suele asociar al anestésico un fármaco vasoconstrictor como la adrenalina; la va soconstricción retrasa el paso del anestésico a nivel general y, por tanto, aumenta el tiempo de permanencia de este en el lugar de acción y disminuye el riesgo de efectos secundarios sistémicos. Suele ser adrenalina a una concentración de 1:200.000. El principal problema de los AL es su toxicidad. Las causas más frecuentes de la misma suelen ser una rá pida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy

167