FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos ansiolíticos e hipnóticos

Figura 1. Mecanismo de acción de las benzodiacepinas

Receptor GABA

Receptor benzodiacepínico

Cl -

GABA Benzodiacepina

Como ansiolíticos son muy eficaces, ya que reducen la tensión emocional, preocupación, irritabilidad, in quietud, hipervigilancia o agitación, el temor y la angustia que existen en la ansiedad y, también, disminu yen la tensión muscular y los síntomas somáticos que la acompañan.

Farmacocinética y clasificación

La vía de elección en la administración de benzodiacepinas es la oral, puesto que por esta vía su absorción es prácticamente completa; no obstante, algunas de ellas también se pueden administrar por otras vías, como la sublingual, respiratoria, intramuscular, aunque por esta última la absorción es errática para la mayoría de ellas, o la intravenosa (p. ej.: el midazolam, benzodiacepina de acción corta, se puede administrar también por vía intravenosa para producir sedación: 2-2,5 mg en 2-3 minutos). Algunas benzodiacepinas, como por ejemplo el diazepam, pueden producir en su metabolismo metabolitos activos cuyo efecto se añade al del fármaco, lo cual puede conducir a una gran variabilidad de respuesta individual, sobre todo en ancianos, puesto que en es tos pueden existir deficiencias en la biotransformación hepática que provocarían la acumulación del fármaco. Si, además, se tiene en cuenta que las personas mayores son más sensibles a los efectos de las benzodiacepi nas (tanto a los efectos terapéuticos como a los efectos adversos) que los adultos jóvenes, el problema puede ser grave, por lo que es especialmente importante el ajuste de la dosis en este grupo de edad. Las benzodiacepinas con velocidad de absorción oral muy rápida alcanzan enseguida concentraciones tera péuticas en el tejido cerebral, por lo que es aconsejable utilizarlas en el insomnio caracterizado por retraso en conciliar el sueño. Las benzodiacepinas con velocidad de absorción más lenta son útiles en pacientes cuyo insomnio se caracteriza por un rápido despertar. Las diferencias fundamentales entre las distintas benzodiacepinas son de tipo farmacocinético (producción o no de metabolitos activos, semivida plasmática, comienzo de acción, velocidad de absorción oral, etc.). En fun ción de sus características farmacocinéticas, se pueden clasificar las benzodiacepinas en dos grandes grupos: • Benzodiacepinas de larga duración de acción (con semivida mayor de 12 horas): diazepam, cloracepato dipotá sico, clobazam, clonazepam, clordiazepóxido, fluracepam, bromazepam, ketazolam, pinazepam, quazepam. • Benzodiacepinas de corta duración de acción (cuya semivida no supera las 12 horas): midazolam, triazo lam, lormetazepam, alprazolam, brotizolam, lorazepam, loprazolam.

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