FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos ansiolíticos e hipnóticos

Cuadro 2. Benzodiacepinas utilizadas fundamentalmente como fármacos hipnóticos (continuación)

Dosis orientativas (adultos). Vía oral

Metabólicos activos

Velocidad de absorción total

Fármacos

Análogos de benzodiacepinas Zoplicona

7,5 mg/24 h 10 mg/24 h

No No

Muy rápida Muy rápida

Zolpidem

Efectos adversos y toxicidad

Los principales efectos adversos de las benzodiacepinas son sedación, somnolencia, aumento del tiempo de reacción, disminución del grado de atención. No se debe conducir ni manejar maquinaria peligrosa bajo los efectos de estos fármacos. Además, pueden producir confusión, desorientación, disartria (dificultad para articular las palabras), desinhibición conductual. La acción relajante de las benzodiacepinas sobre la muscu latura estriada se relaciona con la incoordinación motora, siendo el riesgo de caídas y fracturas óseas mayor en el caso de los ancianos. Las benzodiacepinas producen amnesia inmediata, es decir, interfieren en la capacidad de registrar infor mación nueva bajo sus efectos. Se han observado reacciones paradójicas que son más frecuentes en niños y se caracterizan por conductas agresivas y hostiles, o un estado de hiperactividad. Causan menor depresión respiratoria que otros depresores del SNC, aunque esta es mayor con diazepam por vía endovenosa. Se debe tener precaución al administrar este fármaco en cardiópatas y pacientes con afecciones respiratorias. Las benzodiacepinas producen dependencia física, psíquica y tolerancia. La posibilidad de aparición de un síndrome de abstinencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, por lo que se tendría que ad ministrar la menor dosis eficaz posible, durante el menor tiempo posible, y nunca suspender bruscamente el tratamiento, sino ir reduciendo la dosis de forma progresiva (de cuatro a ocho semanas). El síndrome de abstinencia, tras haber utilizado dosis terapéuticas, se caracteriza por ansiedad, agitación, agresividad, pérdida de apetito y de peso, insomnio, temblor, sudor, acúfeno y espasmos musculares; si el tratamiento se administró en dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave, pudiendo aparecer delirio y convulsiones. En caso de sobredosis (no hay que olvidar que las benzodiacepinas son uno de los fármacos más utilizados en procesos autolíticos) se puede administrar flumazenilo. Este fármaco es un antagonista de las benzodia cepinas, que actúa desplazando a estas de su unión a los receptores celulares y, en consecuencia, invierte rápidamente (a los 30-60 minutos de su administración endovenosa) los efectos de cualquier benzodiace pina sobre el SNC. El flumazenilo se administra por vía intravenosa 0,2 mg en 30 segundos; si es preciso, se pueden repetir 0,3 mg en 30 segundos y se puede seguir repitiendo esta última dosis cada minuto hasta un máximo de 3 mg. También se utiliza el flumacenilo para revertir la anestesia o sedación en la unidad de cuidados intensivos (UCI).

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