FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos inmunomoduladores

Cuadro 6. Fármacos inmunosupresores selectivos en trasplantes de órganos (continuación)

Fármaco

Indicaciones

Efectos adversos

Contraindicaciones

• Hipofosfatemia • Artralgias • Insomnio • Temblor • Disnea • Cefalea • Fiebre • HTA • Leucemia, linfoma u otros tumores • Anemia • Leucopenia • Trombocitopenia • Aumento de infecciones • Nefrotoxicidad • Dislipemia • Púrpura trombótica trombocitopénica • Síndrome hemolítico urémico • Tromboembolismo venoso • Erupción cutánea • Neumonitis • Hipogonadismo • Leucemia, linfoma u otros tumores

Linfangio-leiomiomatosis esporádica con enfermedad pulmonar moderada con deterioro de función pulmonar

Sirolimus (rapamicina)

• Profilaxis del rechazo de trasplante renal o cardiaco en combinación con ciclosporina y/o GC (como alternativa o segunda elección) • Profilaxis del rechazo de trasplante hepático en combinación con tacrolimus y/o GC (como alternativa o segunda elección)

Everolimus

Alergia

Inhibidores de la calcineurina

La ciclosporina se une a la inmunofilina “ciclofilina” y el tacrolimus se une a la inmunofilina FKBP-12, que interaccionan posteriormente con la calcineurina para bloquear la actividad fosfatasa.

El tacrolimus es un antibiótico macrólido obtenido de Streptomyces tsukubaensis utilizado en la profilaxis del rechazo del alotrasplante hepático, renal o cardiaco; y en el tratamiento de la enfermedad injerto contra huésped resistente a otros inmunosupresores. Se metaboliza por el citocromo CYP3A4, por lo que tiene múltiples interacciones con inhibidores de dicho citocromo (azoles, macrólidos, IP del VIH y del VHC) y con inductores (fenitoína, fenobarbital, rifampicina y rifabutina). Los AINE, anticoagulantes orales (acenocumarol y warfarina) y antidiabéticos orales pueden desplazar al tacrolimus de su unión a proteínas plasmáticas. Además, el lansoprazol puede aumentar su concentración plasmática. Se debe evitar el uso concomitante con ahorradores de potasio, por riesgo de hiperpotasemia. Se ha de utilizar con precaución con procinéticos (metoclopramida y cisaprida), cimetidina, hidroxido de magnesio-alumi nio, por aumento de la concentración; aminoglucósidos, vancomicina, AINE, aciclovir o ganciclovir, por incremento del riesgo de nefrotoxicidad. La dieta rica en grasas, o las comidas en general, disminuyen su absorción, por lo que tacrolimus se debe tomar una hora antes o dos/tres horas después de comer. Al ser un inmunosupresor, la profilaxis se tiene que llevar a cabo con vacunas inactivadas, evitando las basadas en microorganismos atenuados.

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