FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos inotrópicos positivos

Mecanismo de acción y acciones farmacológicas

Actúan bloqueando la ATPasa/Na + -K + , enzima necesaria para el transporte del sodio a través de las mem branas celulares, y que extrae sodio de la célula cardiaca e introduce potasio en la misma. Este bloqueo lleva consigo un aumento de la concentración de Na + en el interior de la célula miocárdica y el sodio desplaza al Ca 2+ de sus lugares de almacenamiento intracelular, fundamentalmente del retículo sarcoplásmico. Por otro lado, el aumento de la concentración de sodio a nivel intracelular hace que se ponga en marcha una ATPasa Na + /Ca 2+ que extrae Na + e introduce Ca 2+ (Figura 1). Todo ello conlleva un aumento de Ca intracelular, el calcio se une a la troponina y el complejo troponina-tropomiosina deja de ejercer su acción inhibidora sobre la actina y miosina, incrementando la fuerza de contracción muscular (efecto inotrópico positivo).

Figura 1. Mecanismo de acción de la digoxina

2 K +

Na +

Na-Ca INTERC

Na-Ca INTERC

3 Na +

Digital

Ca ++

Ca ++

3 Na +

Na +

Como consecuencia de ello, aumentan el volumen minuto para cualquier presión de llenado ventricular, mejoran los signos de congestión pulmonar y de hipoperfusión tisular e incrementan la capacidad funcional. El aumento del volumen minuto incrementa el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración glomerular. Además, en el túbulo renal disminuye la reabsorción de sodio y agua, lo que produce un efecto natriurético, que contribuye también a reducir la presión de llenado ventricular y la presión capilar pulmonar. Sobre las propiedades eléctricas del corazón, la digoxina produce una disminución del automatismo (efecto cronotrópico negativo) tanto a dosis terapéuticas como tóxicas. Disminuye la excitabilidad a dosis terapéu ticas y la incrementa a dosis tóxicas y, por último, afecta a la conducción cardiaca reduciendo la velocidad de propagación del estímulo o produciendo un enlentecimiento de la conducción (efecto dromotrópico negativo), mayor cuanto más elevada sea la dosis.

Farmacocinética

La digoxina se administra tanto por vía oral como por vía endovenosa. La absorción por vía oral de digoxi na se produce por proceso pasivo no saturable. La actividad de la digoxina aparece a los 30-90 minutos y

377