FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos para el asma y otras patologías pulmonares

Agonistas ß 2 -adrenérgicos Son simpaticomiméticos que estimulan la dilatación de los bronquios mediante su acción directa sobre los receptores adrenérgicos ß 2 del músculo liso. Se consideran los broncodilatadores más potentes y son de elección en el tratamiento de la broncoconstricción aguda. Se prefiere la vía inhalatoria y se pueden clasi ficar en dos grupos en función de su duración de acción: los agonistas ß 2 -adrenérgicos de acción corta o SABA y los de acción prolongada o LABA. Los SABA tienen un comienzo de acción rápido, de unos 5 minutos, el pico de respuesta se alcanza a las 1-2 horas y la duración de su acción es corta (4-6 horas). Los que se utilizan son el salbutamol y la terbutalina y están disponibles en aerosol presurizado, en polvo seco para inhalación a través de los sistemas Clickhaler ® y Turbuhaler ® , respectivamente, y en solución para inhalación por nebulizador en el caso del salbutamol. Sus indicaciones en el asma son como fármacos de rescate cuando aparecen síntomas y como profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio o la exposición a un alérgeno conocido e inevitable. También se emplean en otros procesos respiratorios asociados a la obstrucción reversible de la vía aérea, en la bronquitis crónica y el enfisema. Agonistas ß 2 -adrenérgicos de acción corta (SABA) El efecto broncodilatador se inicia a los 15 minutos, es máximo a las 3-4 horas y dura unas 12 horas. Los LABA disponibles para administración inhalatoria son el formoterol y el salmeterol, comercializados en car tucho presurizado y en varios inhaladores de polvo seco (Aerolizer ® , Easyhaler ® , Nexthaler ® , Novolizer ® , Tur buhaler ® y Spiromax ® para el formoterol y Accuhaler ® para el salmeterol). Están indicados en el tratamiento de mantenimiento del asma, como tratamiento adicional a los glucocorticoides inhalados, en pacientes no controlados con la combinación de glucocorticoides inhalados y SABA a demanda. Actualmente, existen también fármacos con una acción ultralarga (24 horas) que permiten la administra ción de una única dosis diaria (mejor adherencia) y se administran mediante inhaladores de polvo seco: indacaterol (Breezhaler ® ), olodaterol (Respimat ® ) y vilanterol (Ellipta ® ); el bambuterol se administra por vía oral una vez al día. La indicación de estos LABA es como tratamiento de mantenimiento en el asma y en la EPOC. Las reacciones adversas de los agonistas ß 2 -adrenérgicos se deben a su absorción sistémica y son más frecuentes con dosis altas, la cuales pueden manifestar acciones agonistas de los receptores ß 1 -adre nérgicos. Cuando se administran por vía inhalatoria, la toxicidad sistémica es muy baja, puesto que la cantidad absorbida de fármaco es mínima, mientras que por vía oral la incidencia de reacciones adversas es mayor para una respuesta broncodilatadora similar. Las reacciones más frecuentes son temblores, cefalea, ta quicardia, palpitaciones, nerviosismo, irritación de garganta y, menos frecuentes, calambres musculares y arritmias cardiacas. Con el uso crónico se puede desarrollar tolerancia al fármaco, de forma que el efecto broncodilatador será más corto, lo que requerirá incrementar la dosis del agonista ß 2 -adrenérgico o incorporar un segundo fármaco (como un anticolinérgico o un glucocorticoide inhalado) a la pauta terapéutica. Agonistas ß 2 -adrenérgicos de acción prolongada (LABA) Reacciones adversas

514