FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacocinética

FARMACOCINÉTICA. GENERALIDADES

La farmacocinética puede definirse como el estudio del comportamiento o de la evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan. Por tanto, abarca el estudio de los procesos de entrada del fármaco en el organismo, llegada al lugar de acción, metabolización y salida de este. Los componentes básicos de la farmacocinética se abrevian en la se rie LADME (liberación del fármaco del preparado farmacológico, absorción o paso del fármaco a la sangre, distribución de este en el organismo, metabolización y eliminación) (Figura 1). El proceso de liberación está relacionado fundamentalmente con la farmacotecnia (parte de la farmacología que estudia la conveniente preparación de los fármacos y fabricación de los medicamentos para su administración terapéutica), lo que no será objeto de estudio en este tema.

Figura 1. Proceso que sigue el fármaco en el organismo

Metabolización

Plasma

Distribución

Eliminación

Los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación ocurren de forma simultánea en el organismo; por tanto, tras la administración de un fármaco puede haber moléculas de este que se estén absorbiendo, mientras otras ya han comenzado el proceso de eliminación. Para seguir estos pasos en el organismo, el fármaco debe atravesar distintas barreras a través de las membranas celulares para lograr su distribución y alcanzar el órgano efector donde producirá su efecto. Las membranas celulares están formadas por una doble capa lipídica y de proteínas. La naturaleza lipídica de la membrana hace que sea fácilmente atravesada por las sustancias liposolubles, que la atraviesan disol viéndose en ella. Las membranas también tienen una serie de poros hidrófilos de 8 Armstrong de diámetro que están rellenos de agua, por donde pueden pasar sustancias hidrosolubles de tamaño inferior a estos poros de membrana. Los mecanismos que permiten al fármaco estos “movimientos” de paso por el organismo son la difusión pasiva directa y la filtración a través de poros que son procesos pasivos de difusión; la difusión facilitada y el transporte activo, que constituyen el transporte especializado; y otros tipos de transporte como endocitosis y exocitosis, o la utilización de ionóforos y de liposomas (Imagen 1) .

La mayoría de los fármacos atraviesan las membranas a favor de un gradiente de concentración por difusión pasiva. En la difusión facilitada existen moléculas transportadoras especiales para ciertos fármacos que no

68