FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacocinética

Transporte pasivo

Difusión facilitada

Transporte activo

Difusión simple

© DAE

Proteínas de transporte

Energía

Imagen 1. Esquema de los mecanismos más frecuentes de paso de fármacos a través de las membranas celulares

poseen la suficiente liposolubilidad y no tienen un peso molecular lo bastante pequeño para atravesar la membrana con facilidad. Al igual que la difusión simple, depende del gradiente de concentración y, además, es saturable y puede existir competición con otros fármacos o sustancias endógenas por el transportador. El transporte activo se lleva a cabo en contra de un gradiente de concentración mediante la participación de transportadores específicos, siendo estos componentes de la membrana celular generalmente de naturaleza proteica, que forman un complejo con el fármaco a transportar, difundiendo hacia el lado opuesto de la membrana donde el transportador libera el principio activo. El paso a través de poros implica que el fármaco tenga un bajo peso molecular y sea hidrosoluble, ya que los poros están llenos de agua. Por último, la pinocitosis es un mecanismo utilizado por algunos fármacos de elevado peso molecular y en el cual la membrana engloba al fármaco y forma pequeñas vesículas hacia el interior de las células desde las que el fármaco será liberado. La mayor parte de los fármacos son ácidos, bases débiles o anfóteros que se pueden encontrar en forma io nizada o no ionizada. La forma ionizada tiene carácter hidrosoluble y difunde mal, pero la forma no ionizada tiene carácter liposoluble y difunde bien a través de las membranas. El pH del medio en el que se encuentran y el pKa del fármaco determinan la fracción no ionizada con carácter liposoluble. Los ácidos débiles, a un pH ácido, se encuentran principalmente en forma no ionizada y difunden bien, al igual que las bases débiles en un pH básico. Es decir, los fármacos tenderán a encontrarse en forma no ionizada cuando se exponen a un pH similar al suyo propio.

ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS

La absorción es el paso de las moléculas de un fármaco a la sangre. Todos los fármacos, excepto los que se administran por vía tópica con el fin de producir efectos locales, deben entrar en la circulación para así poder llegar al lugar de acción y ejercer su efecto terapéutico. Existen numerosos factores que influyen en la absorción de un fármaco como, por ejemplo, la vía de ad ministración, el sitio de absorción, la solubilidad, la superficie de absorción, la concentración, el flujo san -

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