FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacocinética

recubierto por una capa de células denominadas células gliales o astrocitos. Esta membrana constituye una fuerte barrea lipídica, que protege al SNC de agresiones externas, aunque será atravesada fácilmente por fármacos liposolubles. Otros la atraviesan por mecanismos de transporte especializado. La permeabi lidad de la barrera hematoencefálica se modifica cuando está inflamada. • El tamaño del órgano; por ejemplo, el musculoesquelético es un órgano muy grande y puede captar una gran cantidad de fármaco; por el contrario, el cerebro es pequeño y la misma concentración de fármaco se alcanza con una dosis mucho menor.

Los procesos de liberación, absorción y distribución condicionan la rapidez de actuación de un fármaco.

METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS

Con el nombre de metabolismo o biotransformación de los fármacos se agrupan una serie de reacciones químicas que experimentan los fármacos en el organismo y mediante las cuales se transforman en sustan cias más polares, más hidrosolubles y más fácilmente eliminables por el riñón. No todos los fármacos se metabolizan, hay principios activos que se eliminan inalterados por orina, pero lo más frecuente es que en mayor o menor medida se metabolicen. Asimismo, lo más frecuente es que mediante estas reacciones los fármacos se transforman en sustancias menos activas, lo que se conoce como bioinactivación del fármaco, aunque a veces se metabolizan a me tabolitos más activos que el fármaco original, lo que se conoce como bioactivación. Incluso hay fármacos que son en realidad profármacos y necesitan ser metabolizados previamente en metabolito/s activo/s para actuar (Figura 2) .

Figura 2. Biotransformación de los fármacos

Metabolismo

Fármaco A (Activo)

Efecto

Metabolito/s inactivo/s

Eliminación

Metabolismo

Fármaco B (Activo)

Efecto

Metabolito/s inactivo/s

Eliminación

Profármaco (Inactivo)

Efecto

Metabolismo

Metabolitos activos

Eliminación

Los fármacos se pueden metabolizar en cualquier lugar del organismo, incluso antes de su absorción, como, por ejemplo, en la piel o en el intestino, donde hay enzimas que actúan sobre los fármacos, pero lo más fre cuente es que los fármacos se metabolicen en los tejidos y dentro de estos en el hígado. Dentro del hígado, la mayor parte de las enzimas que metabolizan los fármacos se ubican en la superficie citosólica del retículo endoplásmico (Imagen 7). Otros órganos que contienen abundantes enzimas son los tejidos de la mucosa

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