FARMACOLOGIA

Farmacología • Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios

fármaco de primera elección para combatir la mayoría de los cuadros dolorosos que padecen diariamente muchos pacientes. Por todo ello, constituye uno de los analgésicos de mayor consumo en España, siendo utilizado en la automedicación y bajo prescripción facultativa.

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe muy bien por vía oral en el intestino. Se presenta en forma de comprimidos, so luciones, granulados, supositorios y, más recientemente, el derivado de clorhidrato de propacetamol puede usarse por vía endovenosa. Se une un 25% a proteínas plasmáticas y se distribuye de forma uniforme por todo el organismo atrave sando la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina, siendo su semivida de 4-5 horas.

Puede presentarse comercialmente solo o asociado a otros fármacos como la codeína, potenciando el efec to analgésico.

Mecanismo de acción

Presenta efecto analgésico y antipirético, careciendo de acción antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria. Actualmente, no está muy claro el mecanismo de acción del paracetamol, pero se acepta la idea de que inhibe las PG en el sistema nervioso central (SNC) sin afectar apenas a tejidos periféricos. Además, su efecto es variable en diferentes estructuras, así, se conoce que en el aparato gastrointestinal estimula las PG pro tectoras, por eso no presenta alteraciones gastrointestinales como el resto de los AINE.

Indicaciones

Se emplea en caso de fiebre y dolor leve a moderado cuando no hay cuadro inflamatorio, siendo ineficaz en procesos reumáticos. La potencia analgésica y antitérmica, a iguales dosis, es semejante a la del AAS. Es de primera elección en pacientes que presentan cuadros alérgicos al AAS, tratamiento anticoagulante, alteraciones gastrointestinales, asma, diabetes y en mujeres embarazadas.

Reacciones adversas

Es un fármaco bien tolerado a dosis terapéuticas, ya que no presenta alteraciones gastrointestinales como el resto de los AINE, no es alergizante como el AAS ni interfiere con la agregación plaquetaria.

En algunas ocasiones altera de forma reversible los valores de transaminasas. La ingesta de dosis elevadas de paracetamol en cortos periodos de tiempo, alrededor de 10-15 g, puede inducir una lesión hepática grave. La causa estriba en la producción de un metabolito extremadamente reactivo que no puede ser eliminado a nivel hepático por la saturación de los sistemas enzimáticos de depuración (citocromo P450). El tratamiento de la intoxicación se lleva a cabo con administración de N-acetilcisteína, que neutraliza el metabolito cau sante de la toxicidad.

Pirazolonas

El fármaco más representativo del grupo es el metamizol.

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