FARMACOLOGIA

Farmacología • Antiinflamatorios esteroideos: glucocorticoides. Otros antiinflamatorios

Cuadro 1. Glucocorticoides de uso más frecuente (continuacion)

Actividad mineralcorticoide

Glucocorticoide

Duración de acción

Dosis

Triamcinolona

0

12-36 h

4 mg

Deflazacort

0,5

12-36 h

7,5 mg

Dexametasona

0

36-72 h

0,75 mg

Betametasona

0

36-76 h

0,75 mg

FARMACOCINÉTICA Los GC se absorben bien y presentan, por tanto, buena biodisponibilidad por vía oral. Estos fármacos se ad ministran por diversas vías parenterales (intramuscular, intravenosa e intraarticular), por inhalación o por vía tópica, en forma de cremas, ungüentos o colirios. Con la vía tópica, con acción local que mantiene su actividad antiinflamatoria y reduce su capacidad de difusión sistémica, se atenúa su perfil de toxicidad. No obstante, hay que tener en cuenta su alta liposolubilidad, que favorece que puedan presentarse efectos sistémicos incluso tras la aplicación sobre la piel para tratar procesos locales. Asimismo, el uso en piel vasodilatada, en forma de un parche oclusivo o en grandes extensiones de piel/mucosas y/o por largo tiempo, mejora la absorción de forma significativa. Aproximadamente el 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas. En plasma se unen a una globulina ligadora de corticoesteroides o transcortina o a la albúmina. Cuando los niveles de fármaco son bajos, predomina la unión a la globulina específica (transcortina). Experimentan metabolismo hepático, generando metabolitos esteroides que son eliminados fundamentalmente por la orina. Los GC sintéticos sue len metabolizarse más lentamente lo que les confiere unas vidas medias más largas. ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y EFECTOS ADVERSOS Los GC tienen efectos muy variados sobre la fisiología humana, siendo los más importantes los antinfla matorios, inmunosupresores y antialérgicos, que justifican la mayor parte de sus indicaciones clínicas. Los efectos sobre la respuesta del sistema inmunitario, inhibiendo la acción de mediadores proinflamatorios y estimulando la acción de mediadores antiinflamatorios, tienen su reflejo en los cambios en las diferentes poblaciones de células que intervienen en la respuesta inmunitaria, y en los procesos inflamatorios: células dendríticas, linfocitos T, macrófagos, granulocitos, mastocitos. De este modo: • Inducen apoptosis de linfocitos B, es decir, muerte celular sin rotura de membranas celulares, con lo cual no se genera el fenómeno inflamatorio cuando desaparecen las células. • Reducen la extravasación de eosinófilos, basófilos y monocitos. • Inhiben la activación de los macrófagos. • Inhiben la activación de la fosfolipasa A2 (Figura 2), con lo que inhiben no solo la síntesis de prostaglan dinas, sino también de leucotrienos, ambos mediadores de la inflamación. • Inhiben la liberación de histamina y el factor activador de las plaquetas. • Suprimen moléculas de adhesión endotelial.

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