FARMACOLOGIA

Farmacología • Antiinflamatorios esteroideos: glucocorticoides. Otros antiinflamatorios

Resumen

• Los glucocorticoides (GC) son potentes antiinflamatorios de naturaleza esteroidea. Tienen un ori gen natural, ya que son o derivan de hormonas liberadas por las glándulas suprarrenales. La secre ción fisiológica de GC sigue un ritmo circadiano, su concentración máxima en sangre es a primeras horas de la mañana y está regulada por retroalimentación negativa del eje hipotálamo-hipófisis-su prarrenal. • Se unen a unas proteínas receptoras citoplasmáticas, el complejo GC-receptor emigra al núcleo y actúa sobre el ADN, y ponen en marcha la transcripción de los genes reactivos a los corticoides. Los productos de esos genes reactivos a los corticoides actúan sobre los tejidos diana producien do efectos diversos. No obstante, la actividad antiinflamatoria no solo se debe a que promueven la transcripción de determinados genes (vía genómica), sino que también la producen por otros mecanismos (vía no genómica). Estas acciones no genómicas están mediadas por receptores de membrana de linfocitos B, monocitos y células del sistema nervioso. • Los GC están indicados como tratamiento de sustitución en enfermedades endocrinas, como la insuficiencia suprarrenal crónica y en enfermedades no endocrinas, fundamentalmente, por sus efectos antiinflamatorio e inmunosupresor. Por estas propiedades se prescriben en enfermedades con componente inflamatorio o inmunitario importantes, entre las que se encuentran las reaccio nes alérgicas graves y los procesos alérgicos broncopulmonares, nasales, oculares y cutáneos; así como los procesos gastrointestinales, renales, reumatológicos, etc.; trasplantes de órganos y en tratamiento de algunas neoplasias como linfomas, leucemias linfoblásticas o mieloma múltiple. • Producen muchos efectos adversos que son importantes y frecuentes. La probabilidad de que aparezcan efectos adversos aumenta a medida que se incrementan la dosis y la duración del tra tamiento. Estos efectos es preciso vigilarlos y tratarlos si fuese necesario. Entre ellos están la hi perglucemia, la diabetes suprarrenal, la acumulación de lípidos en la cara, el cuello y el tronco y el adelgazamiento de las extremidades con cara de luna llena y cuello de búfalo, estrías atróficas en la piel, sobre todo en el pecho, abdomen y muslos, retardo en la cicatrización y pérdida de masa muscular con adelgazamiento de los miembros. Pueden originar miopatía con pérdida de masa muscular y fatiga e incluso, pueden producir osteopenia que progresa a osteoporosis con fracturas espontáneas de los huesos. Asimismo, pueden producir efectos tóxicos gastrointestinales y favore cen la aparición, reactivación o empeoramiento de infecciones, entre otros. • Para prevenir sus efectos secundarios se debe elegir el corticoide atendiendo a la potencia del fármaco concreto, la dosis y la duración del tratamiento, así como a la vía de administración más adecuada. Salvo en cuadros graves o en situaciones de emergencia en los que se prefiere la vía sistémica, ya que se pueden necesitar dosis altas, se recomienda la vía tópica (local) antes que la sistémica, y comenzar con corticoides de menor potencia o en dosis menores. • Se han de utilizar preferentemente dosis matinales de corticoides. El uso de dosis nocturnas supri me el pico matinal, alterando el ciclo circadiano del eje HHA. • El uso de protección gástrica se recomienda en aquellos pacientes que presenten alto riesgo de sangrado gastrointestinal (historia de úlcera, dispepsia, infección por Helicobacter pylori , entre otros) o que presenten antecedentes. • No se debe suspender la terapia bruscamente, si el tratamiento fuese prolongado, por el riesgo de inducir insuficiencia adrenal aguda. • Los GC pueden producir como efecto adverso hiperglucemia, por lo que en pacientes con diabetes puede ser necesario aumentar la dosis de antidiabético.

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