FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea

Antagonistas irreversibles del receptor P2Y de ADP

Ticlopidina

Impide la interacción entre el fibrinógeno y su receptor glicoproteico (GP IIb/IIIa) al bloquear el receptor P2Y de la membrana plaquetaria. La dosis empleada es de 250 mg cada 12 horas o 500 mg diarios, por vía oral. Actualmente de poca utilización clínica por su inicio lento y los graves efectos adversos (trombocitopenia, púrpura trombótica trombocitopénica, anemia aplásica, etc.).

Clopidogrel

Comparte el mismo mecanismo de acción que la ticlopidina. Es un profármaco que requiere metabolización hepática para generar los metabolitos activos que bloquean los receptores. Es más usado que la ticlopidina al ser más potente y seguro. Tiene un inicio más rápido al emplear la dosis de carga (300-600-900 mg/día). La dosis de mantenimiento sería de 75 mg/día. El clopidogrel cuenta con las mismas indicaciones que el AAS; asimismo, se usan combinados en el síndrome coronario agudo con/sin elevación del ST, angina inestable, tras angioplastias y colocación de endoprótesis coronarias.

Prasugrel

Mejor perfil farmacocinético y farmacodinámico por la rápida producción del principio activo; sin embargo, presenta mayor riesgo de hemorragias graves en comparación con el clopidogrel. Está contraindicado en pacientes con accidente isquémico cerebral previo por el mayor riesgo de sangrado.

Antagonistas reversibles del receptor P2Y de ADP

Ticagrelor

Es un fármaco que no requiere metabolización, actúa como antagonista directo de los receptores P2Y de ADP, su efecto es reversible y no repercute en la vida de las plaquetas, recuperando la agregación normal tras 3-5 días de suspensión del tratamiento. Tiene un inicio de acción más rápido.

Constituye una nueva opción, combinado con la AAS, en la prevención de episodios aterotrombóticos en pacientes que han sufrido síndrome coronario agudo. Se ha observado una mayor tasa de sangrado.

Cangrelor

Es un fármaco de uso hospitalario y su vía de administración es exclusivamente intravenosa. Presenta una vida media muy breve (3-6 minutos). La función plaquetaria se recupera tras dos horas de la suspensión de la perfusión. Presenta mayor riesgo de sangrado que con el clopidogrel.

Elinogrel

Es un fármaco que puede administrarse tanto por vía oral (10-800 mg), con una vida media de 11-12 horas, como intravenosa (40 mg), con una vida media de 50 minutos. Sin embargo, aún no está comercializado en España.

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