FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea

• Ausencia de método demostrado de monitorización. • Reversión de anticoagulación: salvo dabigatrán, los inhibidores del factor Xa no tienen antídoto para revertir el efecto. • Efectividad. • Mayor costo.

FIBRINOLÍTICOS Cuando se activa el sistema de coagulación intrínseco también se activa el sistema fibrinolítico para disolver el coágulo. En este caso, es la plasmina la enzima fundamental del sistema fibrinolítico y la que degrada la fibrina, a base de la fibrinólisis y la trombólisis. El precursor inactivo de la plasmina es el plasminógeno, este se activa y se transforma en plasmina, por acción del activador tisular del plasminógeno (tPA). Otra vía de activación de la fibrinólisis, de menor inten sidad, es a través del activador del plasminógeno tipo urocinasa (uPA). La plasmina, además de por la fibrina, también tiene afinidad por el fibrinógeno y los factores de coagu lación. Cuando por proteólisis ataca a la fibrina y al fibrinógeno se liberan los denominados productos de degradación, por ejemplo, el dímero D. • Inhibidores de los activadores del plasminógeno. • Inhibidor de la fibrinólisis activable por la trombina (TAFI). • Antiplasmina α 2. El tratamiento fibrinolítico, mediante la infusión local o sistémica, activa el plasminógeno, generando gran des cantidades de plasmina con el fin de disolver el trombo oclusivo y restaurar la permeabilidad vascular (Figura 4) . La fibrinólisis tiene su propio sistema de regulación para evitar que el coágulo se disuelva antes de tiempo:

Figura 4. Sitio de actuación de los fibrinolíticos

Degradación

Fibrinógeno (I)

Fibrina (Ia)

Coágulo de fibrina

Plasminógeno

Plasmina

Fármacos fibrinolíticos +

Coágulo disuelto

Los diferentes fármacos fibrinolíticos se administran de manera intravenosa, en bolo o en infusión continua. Difieren en el mecanismo de activación del plasminógeno, en su vida media en el torrente circulatorio y en la especificidad por la fibrina. Así, considerando lo anterior, el fibrinolítico ideal será aquel que consiga las siguientes características:

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