FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea

Cuadro 5. Indicaciones y dosificación de los fibrinolíticos (continuación)

Indicación

Condiciones

Fármacos

Dosis

• Dentro de las tres primeras horas • Descartar hemorragias • Presión arterial controlada

0,9 mg/kg en 60 minutos con un 10% de la dosis total administrada como bolo inicial 250.00 U en 10 minutos, seguido de 100.000 U/h en 48 h-72 h

Ictus isquémico agudo

Alteplasa

Trombosis venosa profunda (TVP)

Trombosis masivas

Estreptocinasa

Lanoteplasa (n-PA), prourocinasa y estafilocinasa se encuentran actualmente en fase de estado clínico

Estreptoquinasa

Activa indirectamente el plasminógeno formando complejos con este y son estos los que actúan sobre otras moléculas de plasminógeno transformándolo en plasmina. Tiene una vida media de 25-30 minutos. En desu so. Las dosis utilizadas eran 250.000 unidades en 10 minutos seguido de 100.000 U/h durante 24 horas en el caso de la embolia pulmonar y en 48 h-72 h en trombosis venosa profunda.

Uroquinasa

Es un activador directo del plasminógeno. Su vida media es de dos minutos. Las dosis empleadas en la oclu sión arterial aguda son 4.000 U/kg/h hasta la recalanización de la arterial, seguido de 2.000 U/kg/h hasta lisis completa. Tanto este fármaco como el anterior están catalogados como agentes trombolíticos no selectivos para la fibrina, ya que producen una generación sistémica de plasmina con las siguientes consecuencias: consumo y empobrecimiento del plasma en α -2-antiplasmina con una menor eficacia en la disolución del trombo y un efecto anticoagulante que conlleva un riesgo hemorrágico. La uroquinasa carece de las propiedades antigénicas de la estreptoquinasa, por lo que no produce anticuer pos neutralizantes ni reacciones de hipersensibilidad. A diferencia de la anterior, su acción fibrinolítica es más predecible y la relación entre la dosis aplicada y la respuesta, más constante.

Anistreplasa (APSAC)

Su mecanismo de acción es similar a la estreptoquinasa. Tiene una vida media de 70 minutos.

Alteplasa o activador tisular del plasminógeno (rt-PA)

Tiene una vida media de pocos minutos, por lo que precisa de una administración en infusión continua. El rt-PA es prácticamente inactivo sin la existencia de fibrina, su reacción con el plasminógeno es débil y la escasa plasmina generada es rápidamente neutralizada por la α -2-antiplasmina.

La plasmina generada localmente en el trombo es menos vulnerable a la acción de este inhibidor. Utilizado en ictus isquémico agudo, embolia pulmonar e infarto agudo de miocardio.

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