FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antianginosos

Nitratos orgánicos

Dentro de este grupo están la nitroglicerina, el dinitrato de isosorbide, el 5-mononitrato de isosorbide, el tetranitrato de pentaeritritol y el tetranitrato de eritrilo. Los más usados son la nitroglicerina, el dinitrato y el mononitrato de isosorbida.

Mecanismo de acción

Actúan en el interior de la célula de la musculatura lisa vascular, donde liberan óxido nítrico que activa a la guanilatociclasa, enzima encargada de transformar el GTP en GMP cíclico. Este último promueve el almace namiento de Ca 2+ en sus lugares de almacenamiento intracelular (retículo sarcoplásmico). En definitiva, el aumento de GMPc conlleva una disminución de la concentración citoplasmática de Ca 2+ , lo cual se traduce en relajación muscular y vasodilatación (Figura 2).

Figura 2. Mecanismo de acción de los nitratos

Nitratos

NOSe

NO

L-arginina

Nitratos

NO

Gualinilciclasa

Nitrosotioles

GMPc

GTP

PKG

↓ [Ca 2+ ] i

Vasodilatación

+

Retículo sarcoplásmico

Ca 2+

_

+

Ca 2+

Acciones farmacológicas

Se trata de fármacos vasodilatadores, los cuales producen:

• Vasodilatación de las grandes venas, lo cual se traduce en cierto estancamiento periférico de la sangre, disminuye el retorno venoso y el llenado del corazón y, por tanto, la precarga. Eso conlleva que el cora zón tenga que trabajar menos durante la sístole y una disminución de las necesidades miocárdicas de O 2 . • Vasodilatación de las arterias, que hace disminuir la tensión sistólica en la pared ventricular, con lo que disminuye la poscarga, mejorando el flujo de pequeños vasos coronarios y originando una redistribución del flujo desde las arterias sanas a zonas isquémicas. Todo ello se traduce en una disminución del trabajo cardiaco y una disminución de las necesidades miocárdicas de O 2 .

388