FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antianginosos

• Difenilarilaminas: verapamilo, galopamilo, tiapamilo. • Benzotiazepinas: diltiacem. • Piperacinas: flunarizina, cinarizina, lidoflazina.

Farmacocinética

Los calcioantagonistas se absorben bien por vía oral, pero experimentan un intenso efecto de primer paso hepático, hecho que justifica que las dosis orales sean muy superiores a las intravenosas. Hay que evitar la administración simultánea de zumo de pomelo, ya que se potencia su toxicidad. Se unen en proporción importante a proteínas plasmáticas y se difunden ampliamente por el organismo. Se metabolizan rápidamente en el hígado a metabolitos inactivos las dihidropiridinas, mientras que el verapa milo y el diltiazem dan lugar a metabolitos activos desde el punto de vista cardiovascular, este último hecho obliga a reducir la dosis en individuos con insuficiencia renal. Para facilitar el seguimiento del tratamiento, hay formulaciones de liberación retardada que permiten controlar al paciente anginoso o hipertenso con una única dosis (Cuadro 3). Los comprimidos de liberación lenta no se deben masticar, dividir ni machacar, sino que deben tomarse enteros.

Cuadro 3. Dosis habituales de antagonistas del calcio

Antagonista del calcio

Dosis habitual

Diltiazem de liberación sostenida Diltiazem, de liberación prolongada

60-180 mg 2 veces al día 120-360 mg 1 vez al día 40-120 mg 3 veces al día 120-480 mg 1 vez al día 2,5-10 mg 1 vez al día 2,5-20 mg 1 vez al día 10-60 mg 1 vez al día 20-40 mg 3 veces al día 30-60 mg 2 veces al día 2,5-10 mg 2 veces al día

Verapamilo

Verapamilo, de liberación sostenida

Amlodipina Felodipina Nisoldipina Nicardipina

Nicardipina, de liberación sostenida

Isradipina

Nifedipina, de liberación prolongada

30-90 mg 1 vez al día

Si se administra nifedipina por vía endovenosa, hay que protegerla de la luz porque esta la inactiva.

Acciones farmacológicas

Los antagonistas del calcio tienen las siguientes acciones farmacológicas:

• Disminuyen el automatismo cardiaco, la frecuencia cardiaca y la velocidad de conducción cardiaca, por reducir la entrada de calcio en las células del sistema nodal. • Inotrópica negativa, reduciendo la fuerza de contracción cardiaca por disminuir la entrada de calcio en la célula miocárdica.

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