FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antihipertensivos

Figura 1. Mecanismo de acción de la digoxina

Angiotensinógeno

Bradiquininas

Renina

IECA

Prostaglandinas Vasodilatadores y natriuréticos

Angiotensina I

ECA

Productos de degradación

Angiotensina II

ARA-II

AT 2

AT 1

Vasodilatación Disminución de la liberación de catecolaminas Disminución de la liberación de aldosterona

Disminución de la presión arterial

• La disminución de la presión sanguínea no va acompañada de taquicardia. • Mayor efectividad frente a otros fármacos que se comportan como vasodilatadores. • No interfieren en el metabolismo de los hidratos de carbono, lípidos y ácido úrico.

Clasificación

Desde el punto de vista de la estructura química, se clasifican en tres grupos:

• IECA con radical sulfhidrilo (captopril). • IECA con radical carboxilo (benazepril, cilazapril, enalapril, espirapril, lisinopril, perindropil, quinalapril, ramipril, trandolapril). • IECA con radical fosfínico (fosinopril).

Las principales diferencias entre ellos son en el campo de reacciones adversas y la farmacocinética y no desde el punto de vista terapéutico.

Farmacocinética

Exceptuando al captopril y al lisinopril, el resto de los IECA se formulan como ésteres para mejorar su absor ción oral, comportándose como profármacos que necesitan ser hidrolizados por las esterasas hepáticas para pasar a la forma activa (enalaprilato, ramiprilato, quinaprilato, etc.). Este mecanismo de activación puede estar alterado en mayor o menor grado si existe disfunción hepática. El lisinopril se considera fármaco de elección en pacientes con insuficiencia hepática porque, además, no necesita metabolizarse en el hígado para ser eliminado.

Los alimentos interfieren en la absorción del captopril, perindropil y, en menor grado, del lisinopril, mientras que el quinalapril ve reducida su absorción solo cuando se administra con alimentos de contenido graso.

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