FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antihipertensivos

Se deben monitorizar la función renal y el potasio tras el inicio en pacientes con enfermedad renal crónica.

Inicialmente, se comunicó una mortalidad elevada en los pacientes con progresión grave de la COVID-19, muchos de los cuales tenían antecedentes de hipertensión arterial, diabetes mellitus, enfermedad cardiovas cular y enfermedad renal crónica. Parte de estos pacientes también tenían en común que utilizaban IECA, lo cual alertó sobre su riesgo potencial en coexistencia con COVID-19. Estudios recientes han determinado que los inhibidores del sistema renina-angiotensina, incluidos los IECA, no incrementan el riesgo de COVID-19 o de requerir admisión hospitalaria por esta causa. No deben emplearse en caso de hipersensibilidad a IECA, antecedentes de angioedema asociado a trata miento previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, ni en el 2º y 3 er trimestre del embarazo.

Entre las interacciones farmacológicas hay que resaltar que:

• Los AINE pueden reducir su efecto hipotensor. • Los antiácidos disminuyen su absorción, por lo que se debe separar su administración al menos dos horas. • Incrementan las concentraciones plasmáticas de digoxina y de litio. • Si se administran con diuréticos, no deben ser ahorradores de potasio, ya que aceleran la hiperpotasemia.

Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) Mecanismo de acción

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) actúan bloqueando la unión de la angio tensina II a los receptores AT1 que están presentes, principalmente, en los vasos sanguíneos y la corteza adrenal, impidiendo la vasoconstricción y reduciendo la producción de aldosterona. La consiguiente reduc ción de las resistencias periféricas, así como la disminución de la volemia, da lugar al descenso de la presión arterial (Figura 1). En pacientes tratados con ARA II se ha observado un incremento de los niveles de renina, angiotensina II y aldosterona. Se ha sugerido que el bloqueo del receptor AT1 favorecería la unión de la angiotensina II al receptor AT2, que se ha asociado a efectos vasodilatadores, antiproliferativos, diuréticos y natriuréticos, aunque este punto no está esclarecido totalmente.

Los ARA II pertenecen a dos grupos químicos:

• Bifeniltetrazoles: losartán, valsartán, irbesartán, olmesartán, candesartán. • No bifeniltetrazoles: eprosartán, telmisartán.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es variable y oscila desde un 33% para el losartán y un 70% para el irbersar tán. Se unen en elevada proporción a proteínas plasmáticas. Se metabolizan a nivel hepático (principal mente el losartán y el irbesartán) a través del citocromo CYP2C9 y se excretan hacia el polo biliar del hepatocito, mientras que la tasa de excreción renal de algunos de ellos es moderada (candesartán 33%; irbesartán 20%; valsartán 20%). La vida media es de 5-10 horas y el intervalo interdosis de la mayoría es de 12-24 horas.

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