FARMACOLOGIA

Farmacología • Hormonas sexuales

los estrógenos en el desarrollo endometrial, en los cambios cíclicos que se producen en el endometrio y es imprescindible para la gestación. Asimismo, la progesterona tiene efectos antiestrogénicos, disminuyendo el número de receptores de estrógenos.

Al final del apartado de progestágenos se hará referencia al antiprogestágeno mifepristona , utilizado como píldora abortiva.

Los andrógenos, los estrógenos y los progestágenos actúan, igual que todos los esteroides, uniéndose a receptores intracelulares específicos situados en el citoplasma. El complejo hormona-receptor se traslada al núcleo e induce en último término la producción de determinadas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ácido desoxirribonucleico (ADN). Las distintas proteínas sintetizadas serán las responsables de los efectos de estas hormonas.

El uso farmacológico de estos tres tipos de hormonas, tanto las naturales como derivados de origen sintéti co o semisintético, está básicamente orientado hacia la terapia de sustitución en insuficiencias endocrinas.

Además, en este capítulo se revisarán los anticonceptivos hormonales ; los más comunes son asociacio nes de un estrógeno y un progestágeno a dosis bajas que actúan inhibiendo la ovulación e impidiendo la implantación del óvulo fecundado.

HORMONA FOLICULOESTIMULANTE (FSH) La FSH es una hormona gonadotrópica que desempeña un papel fundamental en la fertilidad y la repro ducción humana.

En la mujer, estimula la síntesis de estrógeno, actuando en las células de granulosa ovárica, y estimula la maduración folicular para dar lugar a la ovulación.

En el varón, la síntesis de FSH comienza también con la llegada de la pubertad, activando la función testicu lar y el inicio de la producción de espermatozoides. El agotamiento fisiológico de la reserva ovárica es una de las causas principales de infertilidad. Como méto do para conocer dicha reserva es útil la determinación de los niveles de FSH junto con los de estradiol en el segundo o tercer día del ciclo menstrual. Además, la FSH es el principio activo de fármacos utilizados frecuentemente en técnicas de reproducción asistida para hacer una estimulación ovárica controlada, favoreciendo el incremento en número y tamaño de los folículos antrales, lo que aumenta las tasas de éxito del tratamiento de reproducción. Hay preparados o fármacos que contienen folitropina humana obtenidos a partir de la orina purificada de mujeres menopáusicas, y otros obtenidos artificialmente mediante el empleo de tecnología DNA recombi nante. Por su naturaleza glicoproteica, la FSH es inactivada en el tracto gastrointestinal, por lo que su biodis ponibilidad oral es prácticamente nula, motivo por el cual es de administración subcutánea o intramus cular.

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