FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

Interacciones

Los macrólidos inhiben a las oxidasas del sistema microsomal hepático, por lo que disminuyen el metabo lismo y potencian el efecto de muchos fármacos (corticoides, digoxina, etc.). El mayor potencial de inte racciones lo producen los fármacos que utilizan el sistema enzimático P-450 (eritromicina y troleandomici na) mientras que azitromicina, espiramicina y diritromicina no se metabolizan por este sistema enzimático y no dan lugar a este tipo de interacciones. La telitromicina es el primer fármaco comercializado del grupo de los cetólidos. Es un derivado semisintético de la eritromicina que podría ser útil en el tratamiento de infecciones por neumococo resistente a ß-lactá micos y macrólidos. Lincomicina y clindamicina. Las lincosamidas se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la síntesis de proteínas de manera similar a los macrólidos. La lincomicina no es de elección en ninguna indicación terapéutica. El más utilizado, por ser más potente, menos tóxico y con mayor actividad antibacteriana, es la clindamicina, cuyo uso clínico principal es el tratamiento de infecciones gastrointesti nales y neumonías producidas por anaerobios, infecciones pélvicas por Bacteroides fragilis , en infecciones por Staphylococcus aureus , especialmente las localizadas en la piel y el aparato osteoarticular, septice mias por anaerobios, estafilococos y estreptococos e infecciones de piel y tejidos blandos por gérmenes susceptibles. Se administra por vía oral, tópica o parenteral intramuscular, muy poco usada, o infusión endovenosa (600 a 900 mg/8 h diluidos en 50-100 ml de suero salino fisiológico o glucosado al 5% y perfundidos en 30 minutos) y los efectos adversos que aparecen con más frecuencia son diarreas. Pueden producir colitis por Clostridioides difficile que si no se suspende la clindamicina y se trata, puede ser mortal. Si aparece diarrea, se debe suspender el fármaco. Otros efectos adversos son rush, leucopenia y hepato toxicidad. Linezolid y tedizolid. Las oxazolidinonas se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la síntesis de proteínas. Se administran por vía oral o en infusión endovenosa en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos gram positivos, Staphylococcus , Streptococcus y Enterococcus , cuando son resistentes a otros fármacos. Las dosis habituales de linezolid son 600 mg/12 h y de 200 mg/24 h para el tedizolid. Estos fármacos están indicados en el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y te jidos blandos, sobre todo las que están producidas por Staphylococcus aureus meticilinorresistente. El linezolid también está indicado en el tratamiento de neumonías por Streptococcus pneumoniae resistente a ß-lactámicos. Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, náuseas y cefalea. También se han dado casos de mie losupresión reversible con anemia, leucopenia, trombocitopenia y pancitopenia y elevación de enzimas hepáticas. Lincosamidas Oxazolidinonas

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