FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

Estreptograminas

Quinupristina (estreptogramina B) y dalfopristina (estreptogramina A). La sinercida es una combinación de dos derivados sintéticos de la pristinamicina (quinupristina y dalfopristina) en una proporción 30:70 que se administra por vía intravenosa. La dalfopristina se une a las partículas 70S y 50S ribosomales e inhibe la fase temprana de la síntesis de proteínas. La quinupristina inhibe la fase tardía de la síntesis de proteínas. Son fármacos de uso intravenoso. Se utilizan en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles, generalmente cocos gram positivos, ( Staphylococcus , Streptococcus , Enterococcus y Clostridium ) cuando son resistentes a otros antibacterianos. Para el tratamiento de infecciones graves o potencialmente mortales (p. ej.: bacteriemia) asociadas con Enterococcus faecium y los enterococos resistentes a la vancomicina, y para el tratamiento de infecciones complicadas de piel y estructuras de la piel causadas por Staphylococcus aureus meticilinosensi ble (SAMS) o Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A ß-hemolítico). Pueden originar mialgias y artralgias, alteraciones gastrointestinales, exantema y prurito. Como pueden cau sar alteraciones en el lugar de administración se aconseja administrarlos por una vía central. Se administran conjuntamente, ya que juntas ejercen efecto sinérgico. Su metabolismo tiene lugar en el hígado; las estrep tograminas inhiben el sistema del citocromo P450 y pueden producir interacciones con otros fármacos que se metabolicen por él. Son antibióticos bactericidas o bacteriostáticos, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad de la bac teria. Derivan de sustancias producidas por Streptomyces mediterranei e inhiben la RNA polimerasa depen diente del DNA en las bacterias, por lo que interrumpen la síntesis proteica. Las más importantes son la rifampicina y la rifabutina. La rifampicina es el antibiótico más usado del grupo y es activo frente a micobacterias, muchos microorga nismos gram positivos y Neisseria meningitidis . Es un fármaco básico en el tratamiento de la tuberculosis, la lepra y, también, en brucelosis y en profilaxis de meningitis meningocócicas. Se debe administrar junto a otros fármacos, ya que aparecen resistencias con gran rapidez. Se administra por vía oral e intravenosa a dosis de 600-1.200 mg/24 h repartidos en 2-3 dosis. Cuando se administra por vía intravenosa, es estable a temperatura ambiente durante cuatro horas si se diluye en suero glucosado al 5% y 24 horas si se diluye en suero salino fisiológico. Sus efectos adversos son infrecuentes, pero pueden resultar graves, como por ejemplo la toxicidad hepática y trombocitopenia. Los más comunes son a nivel gastrointestinal, anorexia, náuseas, vómitos y diarreas, reacciones alérgicas y coloración rojiza o anaranjada de la orina, heces, esputo, sudor, saliva y lágrimas. Tiñe las lentes de contacto, hecho que se debe advertir al paciente. La sinercida es una combinación de quinupristina y dalfopristina en una proporción 30:70 que se administra por vía intravenosa. Rifamicinas

La rifampicina se comporta como inductor enzimático, activa enzimas del sistema de citocromo P-450; por tanto, acelera el metabolismo de diversos fármacos facilitando su eliminación y disminuyendo su eficacia.

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