FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antivíricos

Cuadro 2. Precauciones/contraindicaciones y categoría de la FDA de los ITIN (continuación)

Fármaco

Precauciones/contraindicaciones

Categoría FDA

• Hepatomegalia • Lactancia • Alergia

Tenofovir (TDF)

B

• Alteraciones hemáticas • Déficit de vitamina B 12 • Ancianos

• Recién nacidos con hiperbilirrubinemia que requieran tratamiento distinto a la fototerapia o con aumento de las transaminasas • Lactancia • Alergia

Zidovudina (AZT)

C

Los ITIN no se metabolizan por el citocromo P450 (CYP450) ni se comportan como inductores o inhibidores enzimáticos, por lo que presentan pocas interacciones. La zidovudina y la estavudina tienen efecto antagó nico, y la didanosina asociada con estavudina o con tenofovir produce un aumento de la toxicidad.

Inhibidores de la proteasa (IP)

Los antirretrovirales IP son los siguientes: atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquina vir, tipranavir y darunavir. Estos fármacos están indicados en la infección por VIH en combinación con otros antirretrovirales, ya que tienen acción sinérgica con ITIN y con inhibidores no nucleosídicos. El atazanavir se administra a pacientes previamente tratados con otros antirretrovíricos y el indinavir en combinación con ITIN, aunque su adminis tración está disminuyendo debido a su toxicidad. El tipranavir se administra en casos de resistencia a otros IP, en pacientes tratados anteriormente con antirretrovirales. El ritonavir se asocia a ITIN en infección por el VIH progresiva o avanzada, y a dosis bajas se usa para aumentar el efecto de algunos IP (atazanavir, indina vir, lopinavir, saquinavir y tipranavir), manteniendo concentraciones plasmáticas elevadas de estos fármacos por comportarse como inhibidor del CYP450 que interviene en el metabolismo de los fármacos anteriores. El lopinavir solamente se presenta como medicamento asociado a ritonavir.

Todos estos fármacos se administran por vía oral; la dosis más usual en adultos y la forma de administración se exponen en el Cuadro 3.

Cuadro 3. Fármacos inhibidores de la proteasa (IP)

Fármaco

Dosis

Administración

300 mg de atazanavir + 100 mg de ritonavir al día

Atazanavir (ATV)

Con alimentos

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