FARMACOLOGIA
Farmacología • Fármacos antivíricos
Cuadro 3. Fármacos inhibidores de la proteasa (IP) (continuación)
Fármaco
Dosis
Administración
• Pacientes previamente tratados: 600 mg de darunavir + 100 mg de ritonavir cada 12 horas • Pacientes sin tratamiento previo: 800 mg de darunavir + 100 mg de ritonavir cada 24 horas 700 mg de fosamprenavir + 100 mg de ritonavir cada 12 horas
Darunavir (DRV)
Con alimentos
Fosamprenavir (FVP)
Con o sin alimentos
• Con un gran vaso de agua • Una hora antes de las comidas o dos horas después • Si se asocia con didanosina, separar una hora la administración
Indinavir (IDV)
800 mg/8 h
400 mg de lopinavir + 50 mg de ritonavir/12 horas Como potenciador de otros IP 100 200 mg/1-2 veces al día
Lopinavir
Con o sin alimentos
Ritonavir (RTV)
Con alimentos
• Con o inmediatamente después de ingerir alimentos • Los suplementos de ajo, como, por ejemplo, ajo en cápsulas, pueden disminuir la concentración plástica y la efectividad de saquinavir
1.000 mg de saquinavir + 100 mg de ritonavir cada 12 horas
Saquinavir (SQV)
500 mg de tripanavir + 200 mg de ritonavir cada 12 horas
Tripanavir (TPV)
Con alimentos
Los IP actúan inhibiendo de forma específica y competitiva la proteasa (enzima encargada de la ruptura de las proteínas precursoras virales), como consecuencia, se formarán partículas víricas inmaduras sin capaci dad infectiva (Imagen 2) . Algunos de los efectos secundarios de los IP son lipodistrofia, alteraciones metabólicas como hiperglucemia, alteraciones gastrointestinales, alteraciones hepáticas, pancreatitis, alteraciones hemáticas, alteraciones del sueño, fatiga, cefalea, mareos, parestesias, mialgias, rabdomiólisis, síndrome de Stevens-Johnson y reac ciones de hipersensibilidad o alergia. Las precauciones/contraindicaciones de estos fármacos, así como la categoría asociada el riesgo fetal de la FDA, se resumen en el Cuadro 4.
Cuadro 4. Precauciones/contraindicaciones y categoría de la FDA de los ITIN
Fármaco
Precauciones/contraindicaciones
Categoría FDA
• Hepatitis • Dislipemia • Diabetes
Atazanavir (ATV)
B
710
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