FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología antiparasitaria

• Las sales de magnesio orales disminuyen la absorción de proguanilo. • La administración conjunta de proguanilo y pirimetamina aumenta el efecto antifolato.

Pirimetamina

Es una diaminopirimidina que actúa inhibiendo la síntesis de ácido fólico de distintos microorganismos, de esta forma también actúan las sulfamidas, y la inhibición simultánea en dos fases de la síntesis de tetrahidro folato esencial para el parásito produce un efecto sinérgico de potenciación, además de disminuir el riesgo de aparición de resistencias. Debido a esto se asocia con frecuencia a sulfamidas. La pirimetamina como monoterapia se utiliza en profilaxis y tratamiento de malaria por Plasmodium falcipa rum resistente a cloroquina y asociada a sulfadoxina en tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum y profilaxis de neumonía por Pneumocystis carinii en sida. También se administra asociada a sulfamidas (sulfadiazina) en el tratamiento de la toxoplasmosis. Se administra por vía oral. La dosis en el tratamiento de la malaria es de 25-50 mg una vez por semana. Está contraindicada en el embarazo y en alergia al fármaco. A la dosis utilizada la toxicidad es baja; no obstante, puede producir rash, insomnio e inhibición de la hematopoyesis (sobre todo a dosis altas), ya que su meca nismo de acción puede afectar a la producción celular en la médula ósea. Es un fármaco de origen natural obtenido de la corteza de la quina, tiene una acción esquizontocida sobre todas las especies de Plasmodium y gametocitocida sobre Plasmodium vivax y malariae . También es útil en el tratamiento de la malaria por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina. Aunque fue el primer fármaco utilizado en el tratamiento del paludismo, su administración ha quedado rele gada a un segundo plano debido a que es más tóxica que la cloroquina. Puede producir cinconismo, intoxi cación originada por quinina o derivados, con acúfenos, cefalea, reducción de la agudeza auditiva, vértigo, náuseas, diarrea, trastornos visuales, confusión, reacciones de hipersensibilidad del tipo de angioedema, trastornos hemáticos, hipoglucemia o arritmias. Es un fármaco muy tóxico en caso de sobredosificación. Se puede administrar por vía oral o intravenosa. La dosis oral es de 600 mg (sulfato de quinina) cada ocho horas de tres a diez días seguida de distintos fármacos como doxiciclina o pirimetamina asociada a sulfa doxina. Quinina

Está contraindicada en pacientes con déficit de G6PD, hemoglobinuria, miastenia grave, neuritis y alergia al fármaco. Precaución en pacientes con arritmias.

Principales interacciones:

• Asociada a digoxina, aumenta la concentración plasmática de esta. • La quinina incrementa el efecto del suxametonio (relajante muscular). • Asociada a amiodarona (antiarrítimico), moxifloxacino (quinolona), mefloquina (antipalúdico), pimozida o tioridazina (antipsicóticos), aumenta el riesgo de arritmias ventriculares. • La quinina incrementa la concentración plasmática de la flecainida (antiarrítmico). • La cimetidina inhibe el metabolismo de la quinina, posible aumento de la concentración plasmática de la quinina y del riesgo de efectos tóxicos.

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