FARMACOLOGIA

Farmacología • Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios

La distribución por el organismo es rápida, puesto que son sustancias lipófilas de escasa ionización, lo que permite fácilmente su paso a través de membranas, pudiendo atravesar la barrera hematoencefálica y la placentaria. Su semivida es de 2-3 horas (Cuadro 6) .

Presentan elevada unión a las proteínas plasmáticas (80%-90%), lo que ocasiona numerosas interacciones farmacológicas. Se metabolizan en el hígado y su principal vía de eliminación es la orina.

Cuadro 6. Vida media de algunos analgésicos

Fármacos

Vida media (horas)

Ácido acetilsalicílico (AAS)

2-3 2-4 2-4

Diclofenaco Ibuprofeno Metamizol Naproxeno Paracetamol

8

12

4-5

Mecanismo de acción

El AAS actúa a nivel periférico inhibiendo de forma no selectiva la COX, que interviene en la transformación del ácido araquidónico en prostaciclinas, PG y TX (Figura 1). Presenta acción analgésica, antitérmica, antiin flamatoria y antiagregante plaquetaria. A diferencia de otros AINE, los salicilatos inhiben la agregación plaquetaria de forma irreversible, por lo que la recuperación de la hemostasia normal tras cesar el tratamiento depende de la producción de nuevas plaquetas funcionantes, lo que supone que su efecto antiagregante se mantiene durante una semana. Por el contrario, otros AINE mantienen el efecto antiagregante solamente mientras estos permanecen en el plasma.

Indicaciones

Las indicaciones del AAS derivan de sus principales acciones farmacológicas: analgésica, antiinflamatoria, antipirética y antiagregante plaquetaria.

Se emplea en el dolor leve a moderado de origen no visceral: cefalalgias, neuralgias, mialgias y artralgias; posoperatorios de baja intensidad y primer escalón del dolor oncológico, pudiéndose asociar con analgési cos opiáceos en dolores intensos. La dosis analgésica y antitérmica del AAS es de 500 mg/4 h sin sobrepasar los 3 g/día. Junto con el paracetamol, es el fármaco de elección en caso de fiebre. Por su efecto antiinflamatorio se usa como antirreumático y antiinflamatorio (artritis reumatoide, osteoar tritis, tendinitis, bursitis); en estos casos, las dosis deben ser mayores que las analgésicas (hasta 6 g), por lo que pueden incrementarse las reacciones adversas. El AAS a bajas dosis (75-325 mg/día) se utiliza por su efecto antiagregante plaquetario, demostrando su efi cacia y seguridad en la prevención de procesos oclusivos en pacientes de alto riesgo con infarto de miocar dio, angina de pecho y accidentes cerebrovasculares, así como para reducir la mortalidad de origen vascular

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