FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos diuréticos

Antagonistas de la aldosterona

La espironolactona, la eplerenona y el canrenoato de potasio actúan como antagonistas de la aldoste rona, a la que inhiben de manera competitiva y reversible en su receptor específico que se encuentra en el citoplasma de las células epiteliales del túbulo distal. Así se impide que la aldosterona active la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción del Na + y Cl - . La potencia del canrenoato es inferior a la de la espironolactona; sin embargo, se puede administrar por vía intravenosa al ser una sal hidrosoluble.

Farmacocinética

Se administran generalmente por vía oral. La biodisponibilidad de la espironolactona es del 90%, aunque varía dependiendo de la formulación empleada. Los alimentos aumentan ligeramente la biodisponibilidad. La unión a proteínas plasmáticas es elevada. La espironolactona es ampliamente metabolizada por vía hepática, con formación de metabolitos activos, aunque con menor actividad. La canrenona es uno de los metabolitos formados.

Se excretan mayoritariamente con la orina. La espironolactona se excreta en un 30% en forma inalterada y su semivida de eliminación es de dos horas. En el caso de la canrenona, se eleva a 13-24 horas.

Efectos adversos

Los efectos adversos más característicos son hiperpotasemia, hiponatremia ligera y, excepcionalmente, aci dosis metabólica.

Con cierta frecuencia (10%-25%) se puede dar mastalgia, ginecomastia, amenorrea, metrorragia y seque dad de piel. En tratamientos prolongados y a dosis altas pueden producir impotencia sexual o disminución de la libido.

Contraindicaciones

Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos, así como en pacientes con hi perpotasemia.

En mujeres embarazadas no se recomienda la administración de espironolactona a causa de sus posibles efectos antiandrogénicos.

Interacciones

Existen estudios en los que se ha registrado una posible inhibición del efecto diurético al ser empleados conjuntamente a AINE tipo ácido acetilsalicílico.

La administración conjunta con anticoagulantes orales (warfarina) puede producir disminución del tiempo de protrombina (24%).

Si se administran con digitálicos (digoxina, digitoxina), se puede producir una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, por desplazamiento de su unión a los tejidos, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos.

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