FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Antitusígenos de acción central

Dentro de los fármacos que ejercen una acción antitusígena a nivel central se encuentran los opioides y sus derivados, como la codeína, la dihidrocodeína y el dextrometorfano, y otros antitusígenos no opioides, como la cloperastina o la pentoxiverina.

Antitusígenos opioides

La mayoría de los fármacos opioides tienen, en mayor o menor grado, acción antitusígena, pero su perfil de seguridad y el gran potencial adictivo de muchos de ellos limitan su uso como tratamiento antitusígeno a unos pocos derivados. La codeína (metilmorfina) es uno de los antitusígenos más utilizados y cuenta con una elevada eficacia para el tratamiento sintomático de la tos improductiva y la tos intensa que no responde a antitusígenos no opioides. Se caracteriza por una menor potencia analgésica y depresora del sistema nervioso central (SNC) que la morfina y un potencial mínimo de inducir farmacodependencia. La supresión del reflejo de la tos es el resultado de deprimir directamente el centro de la tos por su acción agonista de los receptores de opioides. Presenta una buena absorción oral, una semivida plasmática de 2,5-4 horas y admite un amplio margen de dosificación. El efecto antitusígeno se alcanza con dosis que se encuentran en el límite inferior, o incluso por debajo, del rango de dosis habituales cuando la codeína se emplea como analgésico. La dosis más habitual es de 10-20 mg cada 4-6 horas por vía oral. Las reacciones adveras son las características de su grupo farmacológico. Aunque no es frecuente, la sobredosis con preparados de codeína para la tos puede producir una intensa depresión respiratoria. Otras reacciones adversas son sedación, náuseas, vómitos, es treñimiento, somnolencia, miosis, retención urinaria, taquicardia y palpitaciones. Puede haber hipersensibi lidad a la codeína. Debe administrarse con precaución en personas de edad avanzada (por tener una mayor sensibilidad a la depresión respiratoria y a la retención urinaria) y en pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), así como en la insuficiencia respiratoria, cardiaca, renal o hepática. Está contraindicada en niños menores de 12 años. El dextrometorfano, el isómero dextro del análogo de la codeína levorfanol, es muy utilizado como anti tusígeno. A diferencia del isómero levo, carece de actividad analgésica y no produce depresión respira toria. Su efecto antitusivo es similar al de la codeína, tiene un bajo potencial de adicción y requiere dosis muy altas para manifestar efecto depresor del SNC. Estas características del dextrometorfano permiten que sus formulaciones para la tos puedan emplearse sin prescripción médica. Se adsorbe rápidamente por vía oral, sus efectos comienzan a observarse a los 15-30 minutos y duran unas 6 horas. La dosis recomendada es de 15 mg cada 4 horas o 30 mg cada 6-8 horas. Está indicado en el tratamiento sinto mático de la tos improductiva irritativa en adultos y niños a partir de los 2 años y puede ser una buena alternativa a la codeína en niños y en pacientes en los que esta esté contraindicada. Se puede administrar en niños menores de 2 años siempre que la dosificación sea individualizada y bajo control médico. Tiene una buena tolerancia, con reacciones adversas poco frecuentes, como trastornos gastrointestinales (es treñimiento, náuseas y vómitos), somnolencia, confusión, mareo y vértigo. Se debe tener precaución en personas mayores, pacientes debilitados o encamados, dermatitis atópica (por la liberación de histamina) y en adolescentes, jóvenes y personas con antecedentes de abuso de sustancias psicoactivas (su uso prolongado a dosis altas puede producir tolerancia y dependencia). La administración concomitante de dextrometorfano con agentes serotoninérgicos, como los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o La dihidrocodeína es otro antitusígeno con escasa capacidad adictiva. Su eficacia es comparable a la de la codeína y presenta similares efectos adversos.

501