FARMACOLOGIA

Farmacología • Hormonas sexuales

Entre los estrógenos de estructura esteroidea se encuentran:

• El estradiol es el estrógeno natural más importante. Una vez administrado, su grado de unión a proteí nas plasmáticas es elevado. Se metaboliza rápidamente en el hígado y da lugar a metabolitos con menor actividad estrogénica, como estrona y estriol . • Otros esteroides naturales, que son obtenidos de la orina del caballo y la yegua, como la equilina . Cabe resaltar que hay ésteres de estradiol (el valerato y el succinato ) para administración oral, y otros éste res en suspensión acuosa u oleosa para administración intramuscular depot, como es el caso de cipionato y propionato . Los preparados sintéticos, entre los que se encuentran el etinilestradiol y el mestranol , presentan mejor biodisponibilidad que los naturales, ya que estos últimos se metabolizan rápidamente en el hígado. En cuanto a las diferencias de potencia de unos fármacos a otros, estas se pueden corregir ajustando la dosis.

Entre los estrógenos de estructura no esteroidea se encuentran ciertos derivados estilbénicos, que poseen intensa actividad estrogénica. Los principales son el dietilestilbestrol y el clorotrianiseno .

En mujeres posmenopáusicas u ovariectomizadas, la administración de estrógenos amortigua los cambios metabólicos y los síntomas asociados a la pérdida de la función ovárica. Asimismo, los estrógenos previenen la pérdida de masa ósea después de la menopausia.

En el Cuadro 2 aparecen clasificados los estrógenos en función de la vía de administración.

Cuadro 2. Clasificación de estrógenos en función de la vía de administración

Fármaco

Vía

• Estradiol • Tibolona

Los preparados orales no retardados son la mejor forma de administración de estrógenos en la mayoría de sus aplicaciones

Oral

Transdérmica

Estradiol

La vía transdérmica representa la mejor alternativa a la vía oral

• Promestrieno • Estriol • Estradiol

Esta vía se utiliza en casos de vaginitis atrófica para obtener efecto local

Vaginal

Aunque los tratamientos con estrógenos suelen ser de larga duración o crónicos, de forma general, se pre fieren las formas no retardadas. Estas tienen la ventaja de poder reajustar la posología en caso de aparición de efectos secundarios dependientes de dosis como náuseas y vómitos. Además, el riesgo de hiperplasia de endometrio obliga a tratamientos cíclicos en combinación con progestágenos.

Vías de administración

Pueden administrarse por vía oral, parenteral, transdérmica y local.

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