FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

• Cefalosporinas de 2ª generación (gram negativas y enterobacterias): cefaclor, cefuroxima, cefminox, ce foxitina y cefuroxima-axetilo (profármaco de cefuroxima que permite su administración por vía oral). • Cefalosporinas de 3ª generación gram negativas: cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona cefixima y el ceftibutén y cefditoreno. • Cefalosporinas de 4ª generación (gram negativas y Pseudomonas ): cefepima, entre otras. • Cefalosporinas de 5ª generación ( Staphylococcus aureus resistente a la meticilina -SARM-, estreptococos resistentes a la penicilina, Enterococcus faecali s susceptible a ampicilina y productor de ß-lactamasa): ceftarolina y ceftobiprol. Las cefalosporinas de 1ª generación tienen buena actividad contra microorganismos aerobios gram positivos (pero no los enterococos) y algunos microorganismos gram negativos ( Proteus mirabilis , Escherichia coli , bacterias del género de Klebsiella ); la 2ª generación aumenta ligeramente su espectro contra las bacterias aeróbicas gram negativas y algunos tienen actividad contra anaerobios gram negativos (p. ej.: cefoxitina). La principal ventaja de las cefalosporinas de 3ª, 4ª y 5ª generaciones es su amplia actividad contra microor ganismos gram negativos. Además de los microorganismos que inhiben otras cefalosporinas, son más ac tivas contra Serratia marcescens , Providencia , Haemophilus , Enterobacteriaceae y Neisseria , e incluso cepas productoras de ß-lactamasa. Las de 5ª generación ofrecen más actividad frente a gram negativas que las de 3ª y 4ª generación. Las cefalosporinas se emplean para el tratamiento de las infecciones de vías urinarias y también pueden administrarse para las infecciones menores de piel y tejidos blandos (p. ej.: celulitis, abscesos de tejidos blandos). Son los antibacterianos de elección para la profilaxis de la infección de la mayor parte de los proce dimientos quirúrgicos limpios. El cefprozilo y la cefuroxima, por su actividad contra Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis que producen ß-lactamasa, se utilizan en el tratamiento de la sinusitis y de la otitis media en pacientes que no responden a la amoxicilina. Dada su actividad contra Bacteroides fragilis , la cefoxitina puede emplearse para tratar infecciones mixtas anaerobias (p. ej.: peritonitis y diverticulitis), así como en la profilaxis posterior a una operación colorrectal, histerectomía vaginal o abdominal, y apendicectomía. Las cefalosporinas de administración intravenosa de 3ª generación son efectivas en el tratamiento de la meningitis por neumococos, meningococos, Haemophilus influenzae y bacilos entéricos gram negativos susceptibles. Con frecuencia se administran ceftazidima o cefepima empíricas para neutropenia febril por su actividad contra Pseudomonas y la mayor parte de las Enterobacteriaceae entéricas. La ceftriaxona está indicada en la gonorrea, chancroide y formas más graves de la enfermedad de Lyme. Espectro e indicaciones terapéuticas Las cefalosporinas se administran, principalmente, por vía oral y parenteral (Cuadro 5) . La mayoría de las cefalosporinas se excretan principalmente por la orina, por lo que las dosis deben ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal. La absorción oral disminuye con los alimentos (excepto cefuroxima). La administra ción intramuscular tiene que ser profunda. En pacientes graves se administran por vía intravenosa con agujas pequeñas y se recomienda alternar el lugar de infusión para evitar las flebitis. Atraviesan la placenta y pasan a la leche materna, pero atraviesan mal la BHE excepto las de 3ª generación. Farmacocinética

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