FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA

Entre estos caben destacar los antibióticos aminoglucósidos, tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, linco samidas, oxazolidinonas, estreptograminas y rifamicinas.

Antibióticos aminoglucósidos Aunque el primero introducido en terapéutica fue la estreptomicina , hoy en día solo se usa en tularemia, brucelosis y tuberculosis como fármaco de 2ª línea, por su ototoxicidad. Los aminoglucósidos más impor tantes son gentamicina , tobramicina y amikacina . Son antibióticos bactericidas que se unen a la porción 30S del ribosoma bacteriano inhibiendo la traducción del RNAm a proteínas.

Espectro e indicaciones terapéuticas

Los aminoglucósidos son activos frente a la mayoría de las bacterias gram negativas y se utilizan en el tra tamiento de infecciones graves producidas por bacterias aerobias gram negativas, principalmente entero bacterias y Pseudomonas aeruginosa , resistentes a otros antibióticos. Rara vez se utilizan en monoterapia, excepto en cuadros como tularemia y peste. Es más frecuente su administración junto con ß-lactámicos, activos frente a estos microorganismos, ya que puede conseguirse un efecto sinérgico. Su uso clínico es a nivel hospitalario y asociados a otros antibióticos en infecciones graves. Se inactivan por distintas enzimas bacterianas, con diferente resistencia a la inactivación en función del fármaco. La codifica ción genética de estas enzimas está contenida en plásmidos que se transmiten de una bacteria a otra. Como es lógico, cuanto mayor sea el número de enzimas capaces de inactivar un mismo antibiótico, mayor es la posibilidad de encontrar cepas resistentes.

Farmacocinética

Las vías más frecuentes de administración son la intramuscular y la intravenosa (Cuadro 6) , en este último caso, generalmente, mediante infusión endovenosa lenta, en 30-60 minutos, disueltos en suero glucosado o salino. Puesto que ninguno de ellos se absorbe por vía oral, algunos se administran por esta vía para ejer cer una acción local en infecciones a nivel del tracto digestivo.

Cuadro 6. Vías de administración y dosis más habituales de aminoglucósidos

Aminoglucósido

Dosis más habitual

Vía de administración

Estreptomicina

15 mg/kg/24 h

IM

Gentamicina

1-1,7 mg/kg/8 h

IM e IV

Tobramicina

3-5 mg/kg/día

IM e IV

Amikacina

15 mg/kg/8-12 h

IM e IV

IM: intramuscular; IV: intravenosa

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